近期，伟德投注官网下载伟德投注官网下载呂志剛教授團隊在國際著名雜志Phytomedicine（中科院醫學一區Top期刊）上發表有關天然産物中特異性靶向μ阿片受體6次跨膜剪切異構體（6TM-MOR）的成果：“Exoticin as a selective agonist of 6TM μ opioid receptors identifies endogenous chaperones essential for its activity”。

慢性疼痛作為全球性健康問題，對患者生活質量産生嚴重影響。長期以來，阿片類藥物一直是治療中至重度疼痛的主力軍，但其副作用如呼吸抑制、惡心、嘔吐、便秘以及成瘾性等問題，嚴重限制了其臨床應用。近年來，呂志剛教授曾在紀念斯隆凱特癌症中心工作的研究團隊對μ-阿片受體基因Oprm1剪切異構體展開深入研究，發現Oprm1受體N端剪切産生的6次跨膜剪切異構體6TM-MOR與傳統的7次跨膜7TM-MOR發揮截然不同的藥理作用，6TM-MOR為無傳統阿片類藥物副作用的中樞鎮痛藥物靶标（Lu Z, Xu J, et al. Mediation of opioid analgesia by a truncated 6-transmembrane GPCR. J Clin Invest. 2015 Jul 1;125(7):2626-30.和Lu Z, Xu J, et al. Truncated μ-Opioid Receptors With 6 Transmembrane Domains Are Essential for Opioid Analgesia. Anesth Analg. 2018 Mar;126(3):1050-1057.）。本研究首次從天然産物中篩選出特異性靶向6TM-MOR的藥物及其發揮作用的分子伴侶，這對豐富6TM-MOR的藥理研究和靶向6TM-MOR的新型鎮痛藥物開發具有重要意義。

伟德投注官网下载為論文第一單位，藥學院博士研究生覃芬芬為論文的第一作者，伟德投注官网下载呂志剛教授為該論文的通訊作者。該研究工作得到了國家自然科學基金（81973948、31571041，82474341）、伟德投注官网下载中藥學一流學科開放課題（2020YLXK013）、伟德投注官网下载針藥結合教育部重點實驗室開放課題（AML202306）等支持。感謝紀念斯隆凱特癌症中心潘迎憲教授無償贈送6TM-MOR敲除小鼠和上海藥物所謝欣教授贈予生物反應器質粒。

原文鍊接：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39154526/